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夏末秋初，空气湿度、温度变化较大，更易引发或加重哮喘。哮喘的治疗，除了远离过敏原、日常防护等，科学用药不可少。今日知识点集锦，我们来了解支气管扩张剂之β2受体激动剂。
β2受体激动剂
β2受体激动剂按作用特点分为两类：一类是非选择性β2受体激动剂，如肾上腺素、异丙肾上腺素、麻*碱等，由于该类药物药理作用靶点众多，目前已很少作为平喘药用于临床；另一类是选择性β2受体激动剂，因其发挥作用迅速、平喘效果明确、特异性好，已成为慢性气道疾病平喘治疗的一线用药。目前，临床常用的选择性β2受体激动剂有短效β2受体激动剂（SABA），如沙丁胺醇、特布他林等，以及长效β2受体激动剂（LABA），如沙美特罗、福莫特罗等。
药理作用
β2受体激动剂能兴奋β2受体，引起气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质和过敏介质、增强气道纤毛运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道黏膜水肿等，这些效应均有利于缓解支气管痉挛和气道狭窄。
药物特点
1.SABA该类药物能够迅速缓解支气管痉挛，通常数分钟之内起效，疗效可维持数小时，是缓解哮喘急性发作的首选药物，也可用于预防运动性哮喘。
2.LABA该类药物作用维持时间长，舒张支气管平滑肌的作用可维持12小时以上。其临床应用仍以吸入制剂为主，如吸入气雾剂、吸入粉雾剂等。
SABA作用比较
项目
沙丁胺醇
特布他林
氯丙那林
剂型
吸入气雾剂、吸入粉雾剂a、片剂、混悬剂、注射剂、糖浆剂
吸入气雾剂、吸入粉雾剂、片剂、胶囊剂
吸入气雾剂、片剂
药动学
n雾化溶液：5分钟内起效，达峰时间30分钟，持续3~6小时
n吸入气雾剂、粉雾剂：5~10分钟内起效，达峰时间30分钟左右，持续4~6小时
n口服：30分钟内起效。达峰时间：普通制剂2小时，缓释制剂6小时；持续作用时间：普通制剂6~8小时，缓释制剂长达12小时
n吸入：5分钟起效，持续3~6小时
n口服：30~45分钟起效，持续4~8小时
n皮下注射：6~15分钟起效，30分钟达峰，持续1.5~4小时
n吸入：5分钟左右即可起效
n口服：15~30分钟起效，约1小时达最大效应，作用可维持4~6小时
不良反应
n最常见肌肉震颤，尤其老年患者，与刺激骨骼肌β2受体有关
n心动过速和心悸，与周围血管舒张、对心脏β1和β2受体的直接刺激有关
n低钾血症，与激动β2受体导致血钾进入骨骼肌有关
n大剂量全身吸收可导致代谢异常，包括游离脂肪酸、胰岛素、葡萄糖、丙酮酸和乳酸升高
n支气管痉挛、咽炎及喘息加重等症状
n神经紧张
注意事项
n长期用药易产生耐受性，应间歇使用，不建议长期、单药使用
n对于吸入剂，重点是掌握正确的吸入方法，尤其是要注意气雾剂吸入与按压动作的同步性
特殊人群
n肾脏损害b者减少用量
n老年患者初始剂量应低于成人常规剂量，如未达到充分的支气管扩张，再逐渐增加剂量
n妊娠期分级C
n哺乳期分级L1
n妊娠期分级B，未见致畸作用，但因可松弛子宫平滑肌，抑制孕妇的子宫活动能力及分娩，故慎用
n哺乳期分级L2，可随乳汁分泌，但治疗剂量时不会对婴儿产生不良影响
n肾脏损害者慎用
n妊娠期不宜应用
注：a原干粉吸入剂。
b肾脏损害指由于肾脏小动脉痉挛、硬化、退化、退变导致肾脏缺血、缺氧、肾实质纤维化，出现蛋白尿，因而肾功能出现进行性减退，导致尿*症等病的发生。
LABA作用比较
项目
福莫特罗
沙美特罗
维兰特罗
茚达特罗
剂型
吸入气雾剂、吸入粉雾剂、片剂、糖浆剂
吸入气雾剂、吸入粉雾剂
吸入粉雾剂
吸入粉雾剂
药动学
n吸入：干粉1~3分钟内起效，15分钟内达峰值80％
n雾化液：2小时达峰，作用持续8~12小时
n口服：30分钟起效，0.5~1小时达峰，作用持续8~12小时
n吸入：10~20分钟起效，持续12小时，作用时间较福莫特罗长
n吸入：5~15分钟时达峰。绝对生物利用度为27%。多次吸入后，6天内达到稳态，蓄积最高为2.4倍
n吸入：5分钟起效，15分钟达峰，持续24小时
不良反应
n肌肉震颤最常见，尤其老年患者
n心动过速和心悸
n低钾血症
n大剂量全身吸收可导致代谢异常，包括游离脂肪酸、胰岛素、葡萄糖、丙酮酸和乳酸升高
n支气管痉挛、咽炎及喘息加重
n神经紧张
注意事项
n长期使用导致β2受体下调从而产生耐药性
n让患者掌握正确的吸入剂使用方法。外观为胶囊形的吸入剂，注意不得口服，应使用药粉吸入器吸入
n注意避免不同剂型β2受体激动剂联合使用，并且在持续高剂量吸入治疗时，需监测心电图和血清钾离子浓度
n速效、长效，起效迅速，可缓解急性发作症状
n支气管扩张效应呈剂量依赖性，且不良反应不累加。注意每天最大剂量不得超过36μg
n慢效、长效，起效缓慢，不作为急性发作用药
n最大有效剂量50μg/次，b.i.d.，增加剂量不能提高疗效
n吸入粉雾剂中含乳糖，对乳糖及牛奶过敏者禁用
n不用于急性哮喘症状或COPD急性加重的治疗
n仅需每天给药1次，有助于提高患者用药依从性
n不适用于治疗哮喘
特殊人群
n严重肝硬化者可增加药物暴露量
n老年患者口服制剂应减量，吸入剂无须调整剂量
n妊娠期分级C；妊娠期慎用
n哺乳期分级L3
n肾脏损伤、老年患者无须调整剂量
n妊娠期分级C；仅在获益大于风险时才用
n哺乳期分级L2
n老年患者、肾功能不全a者，无须调整剂量
n肝功能不全b者慎用
n妊娠期慎用
n肾脏损伤，轻、中度肝功能不全及老年患者无须调整剂量
n妊娠期分级C，可松弛子宫平滑肌，可能具有抑制分娩作用
n哺乳期慎用
注：a肾功能不全是由多种原因引起的，肾小球严重破坏，使身体在排泄代谢废物和调节水电解质、酸碱平衡等方面出现紊乱的临床综合症后群。分为急性肾功能不全和慢性肾功能不全。预后严重，是威胁生命的主要病症之一。
b肝功能不全指某些病因造成肝细胞严重损伤，引起肝脏形态结构破坏，并使其分泌、合成、代谢、解*、免疫等功能严重障碍，出现*疸、出血倾向、严重感染、肝肾综合征、肝性脑病等临床表现的病理过程或者临床综合征。
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